中医伏诺拉生,迅速强大持久抑酸,用于

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胃食管反流病,症状依次为烧心、反流、胸痛或上腹痛、恶心或呕吐、消化不良、咽喉不适、以及咳嗽。长期反复发作,严重影响生活质量。胃食管反流病的病理生理机制包括胃食管交界处功能与结构障碍,食管清除功能障碍和上皮防御功能减弱,肥胖和饮食等生活相关因素削弱食管抗反流功能,以及食管敏感性增高等。

胃食管反流病的药物治疗常需兼顾其他合并疾病,如功能性胃肠病、慢性胃炎、胆汁反流、内脏高敏感和肠道菌群失调等,常用药物包括抑酸剂、抗酸剂、促胃肠动力药、黏膜保护剂、胆汁结合剂、神经调节剂和中药等。联合用药的疗效通常优于单一用药。

伏诺拉生

伏诺拉生作为一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂,与PPIs(**拉唑)均作用于壁细胞分泌胃酸终末步骤中的关键酶H+/K+-ATP酶(质子泵),阻碍其进行H+与K+交换,从而抑制胃酸分泌。《年中国胃食管反流病专家共识》推荐PPIs(**拉唑)或是P-CAB(伏诺拉生等)治疗胃食管反流病的首选药物。

作用迅速:伏诺拉生口服后可快速溶解到达小肠并吸收入血,以更高的浓度富集在胃壁细胞的分泌小管中并迅速质子化,直接通过离子形式与钾离子竞争H+/K+-ATP酶上的结合位点,从而抑制胃酸分泌,且在胃酸环境下较稳定,无需制备成肠溶制剂。PPIs(**拉唑)吸收入血后需转化为具有活性的次磺酰胺类化合物,进而使质子泵失活,从而抑制胃酸分泌。

持久抑酸:伏诺拉生的血浆消除半衰期为5.7-8.8h,口服2h后可迅速起效,,不受餐食影响,可同时抑制胃壁细胞内激活和静息状态的质子泵,伏诺拉生能够持续阻断新合成的H+/K+-ATP酶,进而产生持久的抑酸作用。PPIs(**拉唑)血浆消除半衰期很短,约为90min,且只能抑制激活状态下的质子泵。

更强抑制酸能力:一项日本的Ⅱ期交叉临床研究分别比较了伏诺拉生20mg与艾司奥美拉唑20mg、雷贝拉唑10mg在健康人群中的抑酸效果。结果表明,伏诺拉生组的抑酸能力强于兰索拉唑组和雷贝拉唑组。

多项临床研究显示,伏诺拉生在食管炎黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于PPIs(**拉唑)。我国牵头的亚洲地区多中心研究提示伏诺拉生20mg(1次/天)和兰索拉唑30mg(1次/天)治疗反流性食管炎8周的愈合率分别达92.4%和91.3%;在重度食管炎愈合率的亚组分析显示,伏诺拉生优于兰索拉唑,洛杉矶分级为C和D级的重度食管炎患者黏膜愈合率分别是84.0%和80.6%。

伏诺拉生初始治疗反流性食管炎的推荐剂量为20mg,每日一次,疗程为4周,效果欠佳者可延长至6-8wk,维持治疗的剂量可减半,对于难治性反流性食管炎的治疗剂量可酌情加倍。

伏诺拉生的不良反应包括腹泻、便秘、鼻咽炎、上呼吸道感染、湿疹、高胃泌素血症、肝功能异常等。

伏诺拉生现为医保乙类,协议有效期年3月1日至年12月31日。伏诺拉生因其特殊的药理学特性,显示出了迅速、强大、持久的抑酸特点,为胃食管反流病抑酸治疗提供了新选择。伏诺拉生的安全性证据仍在收集,有待更全面的数据公布。调整生活方式是胃食管反流病的基础治,包括减肥、戒烟、抬高床头等。

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